Метаболитите на Rg3 се очаква да увеличат противораковите свойства на Rg3
01 януари

Метаболитите на Rg3 се очаква да увеличат противораковите свойства на Rg3

Въвеждането

Съобщава се, че редкият гинзенозид Rg3, активен екстракт от женшен Panax, притежава широк спектър от фармакологични свойства, включително антиангиогенеза и противорак, с висока липофилност (приблизителна log P4) и ниска разтворимост във вода при pH7.4. Въпреки това неговата пропускливост и бионаличност са относително ниски, а производствените процедури са сложни. Забележително е, че метаболитите на Rg3 имат подобна и дори по-силна активност от Rg3, което отваря нови възможности за бъдещ адювант терапия на рака.

Асоциацията на гинзенозид Rg3 и неговите метаболити

Има два епимера на гинзенозид Rg3, които впоследствие могат да бъдат дегликозилирани в епимери на гинзенозид Rh2 (S-Rh2 и R-Rh2) и протопанаксадиол (S-PPD и R-PPD).

Противораковите свойства на метаболитите на Rg3

Ангиогенезата и пролиферацията на туморните клетки са взаимозависими фактори за прогресията на тумора. По отношение на борбата с разпространението, Rg3 метаболити, които индуцират S-фаза арест и некроптоза в човешка тройно отрицателна клетъчна линия на рак на гърдата MDA-MB-231, както и G0/G1 арест и апоптоза при ендотелни клетки на човешката пъпна вена (HUVEC), са по-мощни от Rg3. Клинично значимата цел на Rg3 метаболитите са ендотелните клетки. Антиангиогенни ефекти сме ОценяватИзползване на тест за образуване на контури. Сред метаболитите на Rg3 S-Rh2 е най-мощният инхибитор на образуването на бримки.

VEGFR2 и AQP1 като tЦелта на Rh2

Според прогнозата на в силико Молекулярно скачване, има добър резултат за свързване между Rh2/PPD и АТФ-свързващия джоб на ВЕГФР2една доминиращ регулатор, контролиращ както физиологичната, така и патологичната ангиогенеза. Чрез биоанализ на VEGF е установено, че S-Rh2 е най-мощният антиангиогенен кандидат с алостерично модулиращо действие върху функцията на VEGFR2.



В допълнение, Rh2 и PPD имат потенциала да блокират AQP1 и AQP5, двама членове на семейството на аквапорините с жизненоважна роля в разпространението, миграцията, инвазията и Ангиогенезата. Освен това Rg3 е по-селективен за AQP1 и не показва добър резултат за свързване с AQP5. В светлината наЕ, блокирането на функцията на водния канал на AQP1 може да има непосредствена роля в инхибирането на образуването на контури и антиангиогенните ефекти на Rh2.

Извод

Метаболитите на Rg3 могат потенциално да увеличат противораковите свойства на Rg3. Прилагането на тези молекули самостоятелно или заедно може да бъде мощна алтернатива за бъдеща адювантна терапия на рак.

Препратка

Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Диференциална антиангиогенна и противоракова активност на активните метаболити на гинзенозид Rg3. J Женшен Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008

BONTAC Гинзенозиди

BONTACе посветена на научноизследователската и развойна дейност, производството и продажбата на суровини за коензимни и натурални продукти от 2012 г. насам, със собствени фабрики, над 170 глобални патента, както и силен екип за научноизследователска и развойна дейност. BONTAC има богат опит в научноизследователската и развойна дейност и модерни технологии в биосинтезата на редки гинзенозиди Rh2/Rg3, с чисти суровини, по-висока степен на преобразуване и по-високо съдържание (до 99%). Обслужване на едно гише за персонализирано продуктово решение се предлага в BONTAC. С уникалната технология за ензимен синтез на Bonzyme, тук могат точно да се синтезират изомери от S-тип и R, с по-силна активност и прецизно насочващо действие. Нашите продукти са подложени на строга самопроверка от трета страна, която заслужава доверие.

img

Отричане

Тази статия се основава на препратката в академичното списание. Съответната информация се предоставя само за целите на споделянето и обучението и не представлява медицински съвет. Ако има някакво нарушение, моля, свържете се с автора за изтриване. Становищата, изразени в тази статия, не отразяват позицията на BONTAC.

При никакви обстоятелства BONTAC няма да носи отговорност по какъвто и да е начин за каквито и да било искове, щети, загуби, разходи, разходи или задължения (включително, но не само, преки или косвени щети за пропуснати ползи, прекъсване на бизнеса или загуба на информация), произтичащи или произтичащи пряко или косвено от вашето разчитане на информацията и материалите на този уебсайт.