Метаболитите на Rg3 се очаква да увеличат противораковите свойства на Rg3
Въведение
Редкият гинсенозид Rg3, активен екстракт от женшен Panax, се докладва за притежаване на широк спектър от фармакологични свойства, включително антиангиогенезни и противоракови, с висока липофилност (оценена log P4) и ниска водоразтворимост при pH7.4. Въпреки това, неговата пропускливост и биодостъпност са сравнително ниски, а производствените процедури са сложни. Забележително е, че метаболитите на Rg3 имат подобна и дори по-силна активност от Rg3, което отваря нови възможности за бъдещи адюванти Терапия на рак.
Асоциацията на гинсенозид Rg3 и неговите метаболити
Съществуват два епимера на гинсенозид Rg3, които могат впоследствие да бъдат дегликозилирани в епимери на гинсенозид Rh2 (S-Rh2 и R-Rh2) и протопанаксадиол (S-PPD и R-PPD).
Антираковите свойства на метаболитите Rg3
Ангиогенезата и пролиферацията на туморните клетки са взаимнозависими фактори в прогресията на тумора. По отношение на антиразпространението, Rg3 метаболити, който индуцира S-фазен арест и некроптоза при човешка тройно отрицателна линия на рак на гърдата MDA-MB-231, както и G0/G1 арест и апоптоза при Човешки ендотелни клетки на пъпна вена (HUVECs), са по-силни от Rg3. Клинично значимата цел на Rg3 метаболитите са ендотелните клетки. Антиангиогенни ефекти са оценен Използване на анализ за образуване на контури. Сред метаболитите на Rg3, S-Rh2 е най-мощният инхибитор на образуването на примки.
VEGFR2 и AQP1 като tтой е мишена на Rh2
Според прогнозата на в Силико Молекулярно докиране, има добър свързващ резултат между Rh2/PPD и ATP-свързващия джоб на VEGFR2, a доминиращ регулатор, контролиращ както физиологичната, така и патологичната ангиогенеза. Чрез VEGF биоанализ се открива, че S-Rh2 е най-мощен антиангиогенен кандидат с алостерично модулиращо действие върху функцията на VEGFR2.
Освен това, Rh2 и PPD имат потенциала да блокират AQP1 и AQP5, два члена на семейството на аквапорините с жизненоважна роля в размножаването, миграцията, инвазията и Ангиогенеза. Освен това, Rg3 е по-селективен за AQP1 и не показва добър резултат за свързване с AQP5. В светлината на товае, блокирайки функцията на водния канал на AQP1, може да има непосредствена роля в инхибирането на образуването на бримки и антиангиогенните ефекти на Rh2.
Освен това, Rh2 и PPD имат потенциала да блокират AQP1 и AQP5, два члена на семейството на аквапорините с жизненоважна роля в размножаването, миграцията, инвазията и Ангиогенеза. Освен това, Rg3 е по-селективен за AQP1 и не показва добър резултат за свързване с AQP5. В светлината на товае, блокирайки функцията на водния канал на AQP1, може да има непосредствена роля в инхибирането на образуването на бримки и антиангиогенните ефекти на Rh2.
Заключение
Метаболитите на Rg3 потенциално могат да увеличат противораковите свойства на Rg3. Прилагането на тези молекули самостоятелно или заедно може да бъде силна алтернатива за бъдеща адювантна терапия на рак.
Референция
Нахджавани М., Смит Е., Йо К., и др. Диференциални антиангиогенни и противоракови активности на активните метаболити на гинсенозид Rg3. J Gвseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Гинсеносайдs
BONTAC от 2012 г. е посветена на научноизследователската и развойна дейност, производството и продажбата на суровини за коензими и природни продукти, с собствени фабрики, над 170 световни патента, както и силен екип за научноизследователска и развойна дейност. BONTAC разполага с богат опит в научноизследователската и развойна дейност и напреднали технологии в биосинтезата на редки гинсенозиди Rh2/Rg3, с чисти суровини, по-висок процент на конверсия и по-високо съдържание (до 99%). В BONTAC е налична услуга на едно място за персонализирани продуктови решения. С уникална технология за ензимен синтез Bonzyme, както S-тип, така и R-тип изомери могат да бъдат точно синтезирани тук, с по-силна активност и прецизно насочване. Нашите продукти се подлагат на строга самоинспекция от трети страни, която заслужава доверие.
Отказ от отговорност
Тази статия е базирана на препратката в академичното списание. Съответната информация се предоставя само за споделяне и учебни цели и не представлява медицински консултации. Ако има нарушение, моля, свържете се с автора за изтриване. Изразените в тази статия мнения не отразяват позицията на BONTAC.
При никакви обстоятелства BONTAC няма да носи отговорност или отговорност по какъвто и да е начин за каквито и да било претенции, щети, загуби, разходи, разходи или отговорности (включително, без ограничение, всякакви преки или косвени щети за загуба на печалба, прекъсване на бизнеса или загуба на информация), които са произтичали пряко или косвено от вашата зависимост от информацията и материалите на този уебсайт.
При никакви обстоятелства BONTAC няма да носи отговорност или отговорност по какъвто и да е начин за каквито и да било претенции, щети, загуби, разходи, разходи или отговорности (включително, без ограничение, всякакви преки или косвени щети за загуба на печалба, прекъсване на бизнеса или загуба на информация), които са произтичали пряко или косвено от вашата зависимост от информацията и материалите на този уебсайт.
